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Revisado el 2026-08-01. Lo que sigue en debate se marca como tal.
En el ámbito médico, el desarrollo de opioides de acción ultracorta como el remifentanilo en la misma década permitió nuevas estrategias anestésicas para reducir el estrés quirúrgico en procedimientos altamente invasivos. No obstante, el uso de opioides en altas dosis conlleva riesgos como la hiperalgesia y la tolerancia aguda, aumentando el riesgo de dolor postoperatorio. En el siglo XXI, se ha descubierto que la ketamina tiene efectos antidepresivos, ampliando su aplicación más allá de la anestesia. Su perfil de acción beneficiosa, combinado con algunas reacciones adversas manejables, ha llevado a un renovado interés en su uso clínico. La ketamina continúa siendo un fármaco de gran relevancia tanto en la práctica anestésica como en otras áreas de la medicina.
Fuentes: es.wikipedia.org
Intravenosa (i.v.) Intramuscular (i.m.) Oral Intrarrectal Intranasal Estas rutas de administración permiten la flexibilidad en el uso de la ketamina según las necesidades clínicas y las condiciones del paciente.
Fuentes: es.wikipedia.org
=== Absorción === Intramuscular: Es utilizada en situaciones de emergencia con pacientes no cooperativos, recién nacidos y niños, tiene una alta biodisponibilidad del 93 %, alcanzando picos de concentración plasmática entre 5 y 30 minutos después de la administración. Sin embargo, estudios han reportado una biodisponibilidad menor en niños (41 %). Oral: Por el contrario, la biodisponibilidad oral de la ketamina es limitada, entre 16 % y 29 %, debido al extenso metabolismo hepático de primer paso, con niveles máximos de concentración del fármaco alcanzados entre 20 y 120 minutos. La biodisponibilidad oral de (S)-ketamina es aún menor, del 8 % al 11 %, debido a un mayor metabolismo de primer paso en comparación con la (R,S)-ketamina. En estudios con ratas, tras la administración oral de (2S,6S)-HNK, se alcanzaron concentraciones plasmáticas máximas a los 0.4 horas, con una biodisponibilidad oral estimada del 46.3 %. En ratones, la biodisponibilidad oral de (2R,6R)-HNK es aproximadamente del 50 % a una dosis de 50 mg/kg. La biodisponibilidad oral de otros metabolitos de la ketamina aún está por determinarse. Intrarrectal: Tiene una biodisponibilidad de aproximadamente el 25 %. Intranasal: Es una alternativa a la intravenosa debido a su naturaleza menos invasiva, rápida absorción sistémica y falta de metabolismo hepático de primer paso. Presenta una biodisponibilidad de alrededor del 50 %.
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=== Distribución === La distribución de la ketamina depende de la perfusión de los tejidos; alcanza rápidamente concentraciones más altas en órganos altamente perfundidos como el cerebro. La unión a proteínas plasmáticas entre el 10 % y el 50 %. El volumen de distribución en estado estacionario (Vd) es de 3–5 l/kg. Tras una administración intravenosa de una dosis anestésica de ketamina racémica (2 mg/kg) en humanos, las concentraciones plasmáticas de (S)-ketamina y (R)-ketamina son inicialmente iguales, alcanzando un Cmax de aproximadamente 1800 ng/ml o 7,6 mM. Sin embargo, la administración intravenosa de 1 mg/kg de (S)-ketamina produce concentraciones plasmáticas aún mayores, con un Cmax de aproximadamente 2600 ng/ml o 11 mM. En pacientes con depresión bipolar resistente al tratamiento, la administración intravenosa de 0,5 mg/kg de (R,S)-ketamina mostró una proporción de (S)- a (R)-ketamina de 0,84, con concentraciones máximas de ketamina de aproximadamente 177,23 ± 53,8 ng/ml o 0,75 ± 0,23 mM. En estudios con ratones, tanto la (S)- como la (R)-ketamina administradas en dosis subanestésicas (10 mg/kg, intraperitoneal) resultaron en niveles cerebrales similares para ambos enantiómeros, con niveles máximos (Cmax) de 1743 ± 560,6 ng/g o 7,33 ± 2,36 mM para (S)-ketamina y 1886 ± 459,6 ng/ml o 7,93 ± 1,93 mM para (R)-ketamina a los 10 minutos después de la inyección.
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La investigación sobre Péptido se apoya sobre todo en estudios de laboratorio y en modelos animales; los datos clínicos varían según la sustancia. Reflejamos el estado de la literatura.
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